1千里光的化学成分
1．1酚酸类化合物
酚酸类化合物是千里光中重要的化学成分。何忠梅等［8］分离千里光全草的乙酸乙酯提取物，从中得到绿原酸和咖啡酸。王雪芬等［9］从千里光中分离得到氢醌、对羟基苯乙酸、香荚蓝酸、水杨酸、焦粘酸。千里光中还含有2-(1，4-二羟基环己烷基)-乙酸［7］。
1．2黄酮类化合物
何忠梅等［8］研究表明千里光中含有槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、金丝桃苷、槲皮素、异鼠李素。史辑等［6］从千里光中提取分离出大黄素。陈录新等［7］利用色谱技术进行分离纯化，得到蒙花苷。
1．3挥发油类化合物
王道平等［10］采用固相微萃取-气相色谱-质谱法分离和鉴定千里光挥发油成分，试验结果表明千里光中主要含有的挥发油成分为十四烯、4-乙烯基苯酚、δ-榄香烯、4-乙烯基-2-甲氧基-苯酚、莰烯、(E，E)-α-金合欢烯和三环烯等。甘秀海等［11］利用水蒸气蒸馏法从千里光花中提取挥发油，主要分离出(E)-罗勒烯、橙花叔醇、α-蒎烯、(Z)-罗勒烯、2-萘胺等。何忠梅等［12］从千里光中分离得到主要挥发油成分为α-石竹烯、石竹烯氧化物、棕榈酸、亚油酸等。周欣等［13］利用GC-MS从黔产千里光中主要分离出萜类化合物、脂肪族类化合物和芳香族类化合物，含有芳樟醇、萜品醇、香叶醇、龙脑、丁子香酚、对聚伞素和植醇等活性成分。肖凤艳［14］对千里光茎、叶进行提取、分析得到正十六烷酸、2，6-二甲基-6-(4-甲基-3-戊烯基)-双环-［3．1．1］-庚-2-烯、1-甲基-2-戊基-环丙烷等。
1．4萜类化合物
杨华等［15］从植物千里光中分得四个新艾里莫芬烷型倍半萜类成分，它们的结构分别为:7β，11-环氧-9α，10α-环氧-8-羰基艾里莫芬烷、8，11-过氧-9α，10α-环氧-6-烯-8β-羟基艾里莫芬烷、7(11)-烯-9α，10α-环氧-8-羰基艾里莫芬烷、6-烯-9α，10α-环氧-11-羟基-8-羰基艾里莫芬烷。Tian等［16，17］从千里光乙醇提取物中分离出4种蓝花楹酮苷类、4种蓝花楹酮类似物和4种苯醌衍生物。蓝花楹酮苷类以同分异构体的混合形式存在，蓝花楹酮类似物tetrahydrojacaranone、2，3-di-hydro-3-hydroxyljacaranoneethylester、jacaranoneethylester-4-O-glucoside、C-2＇monoester则为互变异构体的混合物。苯醌衍生物为蓝花楹酮乙酯、蓝花楹酮、蓝花楹酮甲酯和千里光内酯。此外，还含有羽扇烯酮、齐墩果烷［6］。1．6其他化合物除以上论述的化学成分以外，千里光中还含有一些其他的成分。王耕等［18］用等离子体发射光谱对千里光中微量元素进行测定，结果证明千里光中含有13种微量元素，分别为Ca、Zn、Mn、Se、Fe、B、Pb、Cu、Mg、K、Na、Al、Si。Valadon等［19］系统研究表明千里光花中的类胡萝卜素类成分有α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、β-玉米胡萝卜素、菊黄质和毛莨黄素等。千里光中还含有木脂素类化合物消旋丁香酯素［6］和甾醇类化合物β-谷甾醇、胡萝卜苷［7］。
2千里光的药理作用
现代药理学研究表明，千里光具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化及清除自由基的作用。但毒理学研究表明其也具有一定的毒性。
2．1抗菌作用
千里光是广谱性抗菌药。饶海等［20］采用牛津杯法观察千里光的抗菌作用，发现千里光乙醇提取液对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌具有一定的抑制作用。钱刚等［21］应用倍比稀释法检测千里光水煎液的抗菌效果，检测结果表明，千里光对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、温和气单胞菌和迟钝爱德华菌均有一定的抑制作用。张文平等［22］应用血清药理学方法研究千里光抗金黄色葡萄球菌的作用及其机制，用从千里光中分离的黄酮类化合物给小鼠灌胃并观察含药血清对金黄色葡萄球菌超微结构的影响，实验表明千里光的抗金黄色葡萄球菌作用机制可能是抑制细菌的DNA、ＲNA、蛋白质和肽聚糖的合成，其作用有效成分可能是黄酮类化合物。
2．2抗炎作用
李华等［23］首次采用耳肿胀度抑制率药理效应法测定千里光提取物冻干粉药动学参数，实验结果发现，在一定剂量范围内给小鼠腹腔注射千里光提取物冻干粉，能较迅速地产生药理效应，使耳肿胀度抑制率显著提高，表明千里光提取物冻干粉具有良好的抗炎作用，且药效持续时间较长，有利于药效的充分发挥。张文平等［24］用二甲苯致小鼠耳廓肿胀，并给其腹腔注射醋酸致腹腔毛细血管通透性增高以及小鼠棉球肉芽肿，以此观察千里光总黄酮的抗炎作用，实验证明千里光总黄酮对多种炎症模型均有明显的对抗作用，且为千里光抗炎作用的主要有效部位之一，此作用部分是与炎症因子PGE2的产生和释放受抑制有关。
2．3抗病毒及抗肿瘤作用
何忠梅等［25］运用细胞体外病变效应法检测千里光水煎剂在人宫颈癌HeLa细胞中对人流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、柯萨奇病毒B3、腺病毒3型和单纯疱疹病毒I型的抑制作用，实验结果表明千里光水煎剂在体外对副流感病毒和呼吸道合胞病毒有抑制作用。其还采用MTT法测定千里光总黄酮对人肝癌细胞株SMMC-7721、人胃癌细胞株SGC-7901和人乳腺癌细胞株MCF-7的生长抑制情况，发现千里光总黄酮在体外有明显的抗肿瘤活性［26］。成秉辰［27］采用3H-TdＲ掺入法观察千里光总碱对小鼠黑色素瘤B16F10株的影响，实验证明千里光总碱具有抑制体外培养的小鼠黑色素瘤细胞增殖作用。Collins等［28］研究表明千里光水提液对HIV-1病毒有一定抑制作用。
2．4抗氧化及清除自由基作用
陆艳丽等［29］研究千里光黄酮提取物对DPPH自由基的清除作用，发现千里光黄酮提取物对DPPH自由基有较强的清除作用。杨新星等［30］研究表明千里光中多酚提取物可有效地阻止氧自由基对DNA的损伤和对脂质的过氧化。王如阳等［31］证明千里光提取液具有较强的清除超氧自由基和羟自由基的作用，其中水提液清除超氧自由基的抗氧化活性较好，醇提液清除羟自由基的抗氧化活性较好。Liu等［32］研究结果显示千里光水提物可有效地抑制大鼠红细胞溶血以及大鼠肾脏和脑组织匀浆脂质过氧化作用，且具有强烈的超氧阴离子和羟自由基清除活性，仅有轻微的促氧化效应。
2．5其他作用
张静等［33］在体外培养阴道毛滴虫，用千里光乙醇提取物进行体外抗阴道毛滴虫实验，实验结果表明千里光提取物在体外具有杀灭和抑制阴道毛滴虫生长的作用。陈进军等［34］采用醋酸扭体法和热板法研究不同剂量千里光乙醇提取物冻干粉的镇痛作用和采用骨髓微核试验研究不同剂量千里光提取物冻干粉的致突变作用，实验显示122．72～130．90mg·kg－1千里光提取物冻干粉能同时满足无致突变作用和显著镇痛作用的双重条件。谭宗建等［35］用四氯化碳建立小鼠肝损伤模型，以联苯双酯为阳性对照，对不同剂量的千里光进行保肝作用研究，结果发现千里光能显著降低血清ALT、AST的升高，抑制肝脏组织病理学改变，保护肝功能。
2．6毒理研究
韩佳寅等［36］采用小鼠全胚胎培养模型，观察千里光中千里光碱对胚胎生长发育和组织器官形态分化的影响，实验结果显示随着千里光碱浓度的增加，胚胎的生长发育和组织器官形态分化受到的影响越来越严重，其中卵黄囊循环、心、视系统、嗅系统、下颌突和后肢芽的影响最为明显，这表明千里光碱对体外培养的小鼠胚胎有明显的毒性作用，也说明妊娠期暴露于该化合物中会对胎儿具有潜在的毒性。赵雍等［37］探讨千里光及其复方千柏鼻炎片的胚胎毒性及其特点，为妊娠期安全用药提供参考，结果显示千里光单味药及千柏鼻炎片均具有一定程度的胚胎毒性，主要表现为骨骼发育异常。于增杰等［38］通过小鼠精子畸形试验，发现千里光70%乙醇提取物在高剂量下能够引起雄性小鼠精子畸形。陈进军等［39］制备了千里光70%乙醇提取物冻干粉，用昆明种雌雄性小鼠进行了该提取物的微核试验，结果表明千里光70%乙醇提取物仅在较高剂量时能够对小白鼠产生致突变作用。王秀坤等［40］观察我国不同产地千里光对小鼠的急性毒性反应，实验证明不同产地千里光毒性有很大差异。夏启松等［41］在基因表达层次上探讨中药千里光乙醇提取液对小鼠肝脏的毒性机制，发现千里光可导致小鼠肝脏基因表达谱显著变化，且差异表达基因与其肝损伤间有高度关联性，这对阐明千里光属植物的肝损伤机制具有十分重要的作用。
3小结与展望
综上所述，千里光主要含有生物碱类、挥发油类和萜类化合物，且具有抗菌抗炎、抗病毒和抗肿瘤等作用。其含有肝毒性成分吡咯里西啶类生物碱［42］，因其存在着潜在的风险，因此今后应在其化学成分、药理活性、构效关系、临床应用和毒理等方面进行深入的研究，以保证千里光的安全用药。千里光在我国分布广泛，野生资源丰富，化学成分复杂，药理活性众多，主要在临床上用于广谱抗菌药物，疗效明显。随着科学的不断发展，其化学成分，药理作用和毒理方面的研究也将不断的完善，故千里光具有广阔的开发利用前景。
作者：徐定平 周鑫堂 郜红利 吴晶晶 单位：恩施土家族苗族自治州中心医院 天津中医药大学 湖北民族学院中医药学院
