海洋是一个巨大的宝库，蕴藏着丰富的生物资源，形形色色、种类各异的动物、植物和微生物生活在浩瀚的海洋中。与陆地环境相比，海洋环境具有高压、高盐、低温和寡营养等特点，因此海洋生物可以代谢产生一些不同于陆地生物的特殊结构化合物，从而为人类疾病治疗提供丰富的先导物。海绵属于初级动物，在海洋中分布广泛。海绵的生长为附着生长，没有物理防御机制，却可以在复杂的海洋生态环境中存活下来，因此，人们推测海绵一定具有特殊的化学防御机制，可以产生大量的化合物用来抵御捕食者，科学家对此做了大量的研究。简易扁板海绵（Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ）属于寻常海绵纲（Ｄｅｍｏｓｐｏｎｇｉａｅ）、同骨海绵目（Ｈａｍｏｓｃｌｅｒｏｐｈｏｒｉ－ｄａ）、多板海绵科（Ｐｌａｋｉｎｉｄａｅ）。１９７８年，美国Ｆａｕｌｋ－ｎｅｒ研究组［１］首次对Ｐｌａｋｏｒｔｉｓ属海绵进行了研究，从巴拿马海绵Ｐ．ｈａｌｉｃｈｏｎｄｒｉｏｉｄｅｓ中分离得到聚酮类过氧化物ｐｌａｋｏｒｔｉｎ。其后意大利的Ｆａｔｔｏｒｕｓｓｏ课题组［２］对Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ进行了长期和系统的化学成分研究。近年来，我国研究人员陆续从南海永兴岛附近的Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中发现了一系列抗疟疾和细胞毒活性化合物。到目前为止，各国相关研究者从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍ－ｐｌｅｘ中分离得到大量化合物，结构类型多样，包括呋喃类、环状过氧化物、生物碱和糖脂类等。作者在此对简易扁板海绵化合物进行归类，综述了其主要活性，以期为相关研究提供参考。
１呋喃类化合物
这是目前从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到数量最多的一类化合物。早在１９８０年，Ｓｔｉｅｒｌｅ等［３］就从加勒比海海绵Ｐｌａｋｏｒｔｉｓ属中分离到这类化合物，并报道这类化合物是海绵化合物主要成分。作者研究表明，从我国南海永兴岛采集的Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ（编号ＸＳＡ－０２）的主要成分也是一种呋喃类化合物（数据未发表），而且同Ｓｔｉｅｒｌｅ报道的化合物一致。李国强课题组［４］和Ｆａｔｔｏｒｕｓｓｏ课题组［２］分别从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到呋喃类化合物。这类化合物的共同特点是结构中含有一个呋喃环，支链有时含有双键。李国强课题组的报道指出，一些呋喃类化合物有微弱细胞毒作用［４］。文献报道的从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到的呋喃类化合物见表１。
２环状过氧化物
环状过氧化物在Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中广泛存在，且具有明显的抗疟疾活性。此外，还有一部分过氧化物显示抗肿瘤活性。这类化合物的共同特点是结构中含有一个六元过氧化物环。有关此类结构的化合物和活性见表２。
３糖脂类化合物
糖脂类化合物主要见于Ｆａｔｔｏｒｕｓｓｏ课题组［１５－１８］的报道。这是一类分离于正丁醇部位的具有较大极性的化合物，部分化合物具有免疫抑制活性，其结构和活性见表３。４生物碱类化合物生物碱一般是指含有负氧化Ｎ原子的非氨基酸及肽的环状天然有机化合物，生物碱在自然界中广泛存在，其中多具有明显的生物活性。从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍ－ｐｌｅｘ中分离到的生物碱化合物数量不多，表明其在此种海绵中属于微量成分，已报道的生物碱化合物及其活性见表４。
５甾体类化合物
Ｆａｔｔｏｒｕｓｓｏ课题组［１９］从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到一种甾体类化合物，结构见图１，但未见其生物活性的报道。
６脂肪酸衍生物
林厚文课题组从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到一些链状脂肪酸衍生物，结构见图２，其中化合物１具有一定的细胞毒活性［２０］。
７结语
从自然界中分离纯化天然化合物，研究其生物活性，作为先导化合物进行结构优化从而形成各种治疗疾病的药物，是天然产物科学工作者孜孜以求的目标。人们已经从陆地生物中分离纯化到很多化合物用于疾病治疗，典型的如青霉素和紫杉醇。然而，病原体抗药性在不断进化，人类疾病的种类在逐渐增多，人类对疾病发生发展机制的了解也在逐步深入，这就要求天然产物科学工作者分离出更多的化合物，增加化合物结构的多样性，丰富化合物的种类和数量，以供药物活性筛选。人们已经从Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ中分离到呋喃类、环状过氧化物、糖脂类和生物碱等化合物，部分化合物具有一定的细胞毒、抗疟疾和免疫抑制活性，但没有分离到结构独特的化合物，可能需要从微量成分或者大极性部位入手。此外，Ｐｌａｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ在中国南海、加勒比海等不同海域都有分布，但不同来源的Ｐｌａ－ｋｏｒｔｉｓｓｉｍｐｌｅｘ均可分离到呋喃类化合物和环状过氧化物，表明这两类化合物可以作为此种海绵的化学分类学特征。
作者：刘振华 周晨妍 单位：新乡医学院生命科学技术学院 河南省医学遗传学与分子靶向药物 高校重点实验室培育基地
